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大环肽筛�。╩RNA展示技术）
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首页研发效劳药物发明早期药代动力学

早期药代动力学

早期药代动力学研究是药物发明的重要组成部分，在新药研发初期尽早开展药代动力学研究，可以评估化合物的多种特性，关于提高新药研发效率、降低开发后期失败危害具有重要的作用。庄闲官网是较早在中国开展药代动力学效劳的CRO公司之一，其拥有经验富厚、技术全面的药代动力学研究团队，并配置有高端完备的平台，为从Startup到Top 10 Pharma的客户群提供快捷可靠的早期DMPK效劳。

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效劳项目

放射性ADME研究

检察详情

01

效劳内容

体外药代动力学
吸收：Caco-2渗透性跨膜转运试验（Caco-2药物转运试验、P-gp药物转运试验、BCRP药物转运试验、OATs/OCTs/OATPs等）漫衍：卵白结合率 (血浆/组织/微粒体)全血/血浆分派试验代谢：代谢稳定性 (肝微粒体稳定性试验、S9 稳定性试验、肝细胞代谢稳定性试验、血浆和全血稳定性试验)基质稳定性：血浆、组织缓和冲液体外代谢物剖析和鉴定(代谢产品推测、确证；代谢途径推测、确证)药物-药物相互作用：细胞色素 P450 (CYP) 抑制（IC₅₀ 和 TDI）P450酶诱导酶表型剖析：I 期和 II 期酶（重组酶和化学抑制）理化性质（亲脂性、溶解性测试）体外毒性（hERG test、Mini-Ames）快速筛选
体内药代动力学
小鼠/大鼠/豚鼠/兔/犬/小型猪/食蟹猴静脉/皮下/透皮/肌肉/腹腔/口服/舌下/鼻腔/玻璃体/鞘内注射给药静脉插管/输液泵/胆管插管盒式给药/连续微量采血多周期交叉BE/处方筛选组织漫衍/血脑屏障通透性Kp,uu（体内部分）排泄研究/体内代谢产品鉴定体内药物相互作用荷瘤鼠PK/PD¹²⁵I/¹⁴C/³H标记同位素药物PK/组织漫衍/物料平衡大动物猴/犬B超引导下肝脏活检大动物猴/犬肌肉活检快速筛选

效劳平台

以Sciex/Waters/Shimadzu超高效液相-三重四级杆串联质谱系统（UHPLC-MS/MS）、Thermo Q Exactive HF-X四级杆/超高场傅里叶变换离子阱高区分质谱为代表的小分子剖析仪器平台；以MSD高通量多卵白检测仪、Luminex液相芯片卵白剖析系统、Gyrolab纳升级微流控免疫剖析事情站、Applied Biosystems实时荧光定量PCR系统为代表的大分子剖析仪器平台；以Covaris AFA自适应聚焦声波高性能样品处理系统、KingFisher Flex全自动磁珠提取纯化系统、Lysera高效样品破碎仪、TurboVap高速样品浓缩仪为代表的样品前处理平台；由Thermo/Panasonic超低温冰箱、SensaTronics温度监控系统、Watson LIMS实验室信息治理软件组成的样品治理平台。

案例

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FAQs

早期DMPK有多重要？

1991年高达40%的新药研发临床阶段的失败与药物DMPK特性相关；2000年的统计中，由于各大制药公司将DMPK研究转换到早期进行，后期失败可能性大幅降低到10%以下。
（1）早期药代动力学试验可以对新药研发项目进行低本钱、短时间的危害收益评估；
（2）指导先导化合物的优化及临床候选化合物的选择；
（3）模拟预测人体的PK。
理想的DMPK特性有哪些？

（1）吸收完全（被动吸收为佳），生物利用度>50%且变异��；
（2）AUC与剂量成比例，且PK/PD相关性明晰；
（3）迅速抵达靶器官，且不在靶器官以外蓄积；
（4）PPB<90%，不受浓度、时间影响；
（5）血浆清除率CL<30%Q_h，经由多种途径清除
（6）年龄、种族、性别、疾病状态等对CL影响不大；
（7）代谢产品数量较少，不生成反应性代谢产品；
（8）不抑制或诱导主要药物代谢酶与转运卵白，不受食物影响；
（9）人体T_1/2>6hr，便于降低给药频率，提高依从性。
六大早期DMPK研究的类型？

（1）代谢产品筛查与鉴定：体外、体内、GSH Trapping；
（2）代谢稳定性：微粒体、S9、肝细胞、血浆、全血；
（3）卵白结合：血浆、脑组织、微粒体卵白、FBS;红细胞血浆分派比；
（4）渗透性与转运：Caco-2、MDCK-MDR1/BCRP、OATs/OCTs/OATPs；
（5）体外代谢DDI：P450抑制/TDI、P450诱导/PXR、代谢酶表型；
（6）体内PK：多种属、多种给药方法/途径；
---连续/交叉/单点采血；
---BBB(匀浆/CSF)、组织漫衍；
---排泄(BDC)、体内DDI（ABT）。
动物体内PK试验中，清除率(CL) > 肝血流量( Qh)要如何解释？

（1）肝脏是最主要的药物代谢器官，但不是唯一的药物消除途，另有肾消除等；
（2）药物在血液中不稳定，药物的清除并不是肝脏作用；
（3）某些情况下当红细胞中的药物浓度远高于血浆中药物浓度，真实清除率的盘算无法用血浆中药物浓度来近似血液的药物浓度；
（4）个体情况下，肺的代谢或摄取占据主要作用。
在我国申报IND前应该完成哪些In Vitro的PK试验？

（1）血浆卵白结合试验（PPB）：在2014版《临床前药代指导原则》中有明确划定，试验设计中N=3，需要关注浓度依赖性和种属差别；
（2）体外代谢（Metabolic stability/MetID）：关注种属差别，为体内PK及毒理、种属的选择提供参考；
（3）体外DDI：P450抑制，P450诱导（数据剖析参考FDA Guidance：DDI 2006 Draft和2020 In Vitro DDI），酶表型CYP/Non-CYP代谢途径鉴定；
（4）转运体研究（Transporter substrate assessment & inhibition）：Caco-2, P-gp, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2。
在我国申报IND前应该完成哪些In Vivo的PK试验？

（1）BA要领开发+PK预实验+BA要领验证；
（2）通例PK试验；
（3）组织漫衍试验；
（4）排泄试验（物质平衡）。
庄闲官网可以完成临床前的DMPK效劳吗？

（1）20年经验积累；
（2）每年完成约20个新药的临床前DMPK申报研究；
（3）每年大于2000个化合物的体内PK筛��；
（4）PK/PD一站式效劳；
（5）抗体/ADC临床前DMPK效劳；
（6）同位素药代研究专业技术平台。